Hauptunterschied - Alteplase vs Tenecteplase
Myokardinfarkt (MI) ist ein kardiovaskulärer Zustand, der durch die Blockierung von Arterien verursacht wird. Die Blockade ist häufig das Ergebnis eines Blutgerinnsels, das durch durch Thrombose verursachte Blutplättchenaggregation gebildet wird. Es gibt verschiedene Medikamente zur Behandlung dieser Erkrankung, die eine thrombolytische Aktivität besitzt. Alteplase und Tenecteplase sind zwei solche Medikamente zur Behandlung von MI und zur Entfernung von Blutgerinnseln. Beide Medikamente sind Gewebeplasminogenaktivatoren. Der Hauptunterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase ist der Mechanismus der Herstellung des Arzneimittels. Alteplase wird durch Glykosylierung einer Serinprotease hergestellt, während Tenecteplase durch komplementäre DNA (cDNA) -Modifikation des Gewebeplasminogenaktivators durch Glykosylierung an verschiedenen Basen hergestellt wird.
INHALT
1. Überblick und
Hauptunterschied 2. Was ist Alteplase?
3. Was ist Tenecteplase?
4. Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase.
5. Vergleich nebeneinander - Alteplase und Tenecteplase in tabellarischer Form.
6. Zusammenfassung
Was ist Alteplase?
Alteplase, auch bekannt als Tissue Plasminogen Activator (TPA), ist ein von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassenes Medikament. Sein Molekulargewicht liegt bei ca. 70 kDa. Alteplase ist eine Serinprotease, die durch Modifikation des Proteins durch Glykosylierung hergestellt wird. Alteplase hat zwei Hauptformen, basierend auf der Anzahl der Ketten, die es besitzt; Zweikettenform und Einkettenform. Es existiert ursprünglich in der Einkettenform, aber sobald es Fibrin ausgesetzt ist, wird es in sein Dimer oder die Zweikettenform umgewandelt.
Der Wirkungsmechanismus basiert auf der Eigenschaft der Fibrinolyse. Einmal verabreichte Alteplase bindet an das Fibrinnetzwerk des Gerinnsels und aktiviert das Plasminogen, um mehr Plasmin zu produzieren. Plasmin wiederum hat die Fähigkeit, das Fibrinnetzwerk zu verschlechtern. Somit wird auch das gebildete Gerinnsel oder der gebildete Thrombus abgebaut.
Die Bindung von Alteplase an das Fibrin erfolgt über die Kringle 2-Domäne und die fingerartige Domäne des Fibronektin-Proteins. Sobald das Plasminogen aktiviert ist, kann die Alteplase die Arginin / Valin-Bindung spalten, um das Plasminogen abzubauen.
Abbildung 01: Myokardinfarkt
Alteplase wird hauptsächlich zur Beseitigung von Blutgerinnseln während eines akuten Myokardinfarkts und anderer kardiovaskulärer Zustände verwendet. Darüber hinaus wird Alteplase auch zur Beseitigung von Blutgerinnseln in Kathetern verwendet. Alteplase ist auch allergischen Zuständen ausgesetzt. Wenn es in Überdosierungen eingenommen wird, kann der Blutgerinnungsprozess gehemmt werden und zu übermäßigen Blutungen führen.
Was ist Tenecteplase?
Tenecteplase ist auch ein Medikament, das als Gewebeplasminogenaktivator wirkt und von der FDA zugelassen ist. Das Molekulargewicht von Tenecteplase liegt bei etwa 70 kDa. Die Struktur von Tenecteplase ist ziemlich komplex. Dieses gentechnisch veränderte Proteinarzneimittel wird an mehreren Resten durch Glykosylierung modifiziert. Drei Aminosäuresubstitutionen während des Rekombinationsprozesses können identifiziert werden.
- Substitution von Threonin 103 durch Asparagin (Thr103Asn)
- Kringle-Domäne 1 - Substitution von Asparagin 117 durch Glutamin (Asn117Gln)
- Protease-Domäne - Tetra-Alanin-Substitution
Da diese die polare Natur des Proteins erhöhen, erhöhen diese Modifikationen die Fähigkeit des Arzneimittels, das Plasma leichter zu klären und dadurch die Stabilität des Arzneimittels zu erhöhen. Diese Modifikationen erhöhen auch die Halbwertszeit des Arzneimittels. Der Hauptweg der Arzneimittelelimination kann über die Leber erfolgen. Tenecteplase wirkt auf das Plasminogen und baut das Plasminogen ab, um Plasmin zu bilden, was wiederum die thrombolytische Aktivität des Abbaus des Thrombus oder des Blutgerinnsels auslöst. Tenecteplase bindet an der Kringle 2-Domäne und spaltet an der Arginin / Valin-Bindung, um Plasminogen abzubauen.
Dieses Medikament wird intravenös verabreicht. Es kann Nebenwirkungen hervorrufen und zu Blutungskomplikationen führen. Daher ist die Verabreichung der genauen Dosierung sehr wichtig.
Was sind die Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase?
- Beide wirken als Gewebeplasminogenaktivatoren und sind an der Fibrinolyse beteiligt
- Beide Medikamente führen zum Abbau des Thrombus, der als Thrombolyse bekannt ist.
- Beide Medikamente sind durch Glykosylierung modifizierte Proteasen.
- Beide Medikamente haben ein Molekulargewicht von näher an 70 kDa.
- Beide Medikamente werden intravenös verabreicht.
- Beide Medikamente binden an der Kringle-2-Domäne von Fibrin und spalten an der Arginin / Valin-Bindung.
- Beide Medikamente werden durch den Entgiftungsprozess über die Leber ausgeschieden.
- Beide Medikamente können bei falscher Dosierung zu Komplikationen und übermäßigen Blutungen führen.
Was ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase?
Diff Artikel Mitte vor Tabelle
Alteplase gegen Tenecteplase |
|
| Alteplase ist ein Gewebeplasminogenaktivator, der eine glykosylierte Serinprotease ist. | Tenecteplase ist ein Gewebeplasminogen, das in drei Fällen durch Glykosylierung modifiziert wird, was zu Aminosäuresubstitutionen führt. |
| Spezifität für Fibrin | |
| Alteplase hat eine vergleichsweise geringe Spezifität für Fibrin als Tenecteplase. | Tenecteplase hat eine hohe Spezifität für Fibrin. |
| Halbes Leben | |
| Alteplase hat eine vergleichsweise geringere Halbwertszeit als Tenecteplase. | Tenecteplase hat eine längere Halbwertszeit. |
Zusammenfassung - Alteplase vs Tenecteplase
Sowohl Alteplase als auch Tenecteplase sind Gewebeplasminogenaktivatoren, die an das Fibrinnetzwerk binden und den Plasminogenabbau aktivieren. Somit sind beide Medikamente Proteasen. Alteplase wird durch Glykosylierung modifiziert und ist eine Serinprotease. Tenecteplase wird durch Glykosylierung auf drei Ebenen modifiziert. Beide Medikamente sind an der Behandlung eines akuten Myokardinfarkts und an der Beseitigung von Blutgerinnseln beteiligt. Daher könnte ein Überschuss dieser Arzneimittel zu einer erhöhten Thrombolyse führen, die zu übermäßigen Blutungen führt. Daher sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit abnormalen kardiovaskulären Komplikationen vorsichtig vorgegangen werden. Dies ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase.
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